Tacrolimus |104987-11-3

El tacrolimus, també conegut pel seu nom comercial Prograf entre d'altres, és un potent fàrmac immunosupressor utilitzat principalment en el trasplantament d'òrgans per prevenir el rebuig.

Mecanisme d'acció: Tacrolimus actua inhibint la calcineurina, una proteïna fosfatasa que té un paper crític en l'activació dels limfòcits T, que són cèl·lules immunitàries implicades en el rebuig de l'empelt.En inhibir la calcineurina, el tacrolimus bloqueja la producció de citocines proinflamatòries i impedeix l'activació de les cèl·lules T, suprimint així la resposta immune contra l'òrgan trasplantat.

Indicacions: Tacrolimus està indicat per a la profilaxi del rebuig d'òrgans en pacients que reben trasplantaments al·logènics de fetge, ronyó o cor.Sovint s'utilitza en combinació amb altres agents immunosupressors com els corticoides i el micofenolat de mofetil.

Administració: Tacrolimus s'administra normalment per via oral en forma de càpsules o solució oral.També es pot administrar per via intravenosa en determinades situacions clíniques, com ara durant el període immediat posttrasplantament.

Monitorització: a causa del seu índex terapèutic estret i la seva variabilitat en l'absorció, el tacrolimus requereix un control acurat dels nivells en sang per garantir l'eficàcia terapèutica alhora que es minimitza el risc de toxicitat.El control terapèutic de fàrmacs implica la mesura regular dels nivells sanguinis de tacrolimus i l'ajust de la dosi en funció d'aquests nivells.

Efectes adversos: els efectes secundaris comuns del tacrolimus inclouen nefrotoxicitat, neurotoxicitat, hipertensió, hiperglucèmia, trastorns gastrointestinals i augment de la susceptibilitat a les infeccions.L'ús a llarg termini de tacrolimus també pot augmentar el risc de desenvolupar certes malalties malignes, especialment càncer de pell i limfoma.

Interaccions amb fàrmacs: el tacrolimus es metabolitza principalment pel sistema enzimàtic del citocrom P450, especialment CYP3A4 i CYP3A5.Per tant, els fàrmacs que indueixen o inhibeixen aquests enzims poden afectar els nivells de tacrolimus a l'organisme, provocant un fracàs terapèutic o toxicitat.

Consideracions especials: la dosificació de tacrolimus requereix una individualització basada en factors com l'edat del pacient, el pes corporal, la funció renal, els medicaments concomitants i la presència de comorbiditats.Un seguiment estret i un seguiment regular amb els proveïdors de salut són essencials per optimitzar la teràpia i minimitzar els efectes adversos.